当阿尔茨海默症开端侵吞一个人的大脑时,许多工作都会变得乱七八糟。可怕的是,曩昔17年,阿尔茨海默症(AD)医治范畴在全世界都无新药上市。昨夜,很多患者总算等来了抬头期盼的好消息——阅历22年的研制,由我国海洋大学、我国科学院上海药物研讨所、上海绿谷制药有限公司研制的医治阿尔茨海默症新药“九期一”(甘露特钠,代号:GV-971)通过国家药品监督管理局同意。相似“九期一”这样的海洋药物有哪些优势?展开前景怎么?新民晚报记者连夜请上海海洋大学教授、海洋药物资深研讨专家吴文惠予以解读。
图说:甘露特纳胶囊 来历/中科院上海药物所
活性更强更安全
人类首要生活在陆地上,所研制的药物首要来历于陆地,但运用多了,就会发生耐药性。因而,人们将目光转向了占地球表面积71%的海洋。生计于海洋特别环境而且品种繁复的海洋生物,为立异药物研讨供给了丰厚而共同的基因资源与化合物资源。
“以海洋生物和海洋矿藏中的有用成分为根底开发的药物便是海洋药物。”吴文惠告知记者,“仅仅是海洋动物和植物的品种就或许是陆地一切生物的两倍以上,发现和陆地生物代谢产品彻底不同的立异药物先导化合物毫无悬念。”
人们在研讨中发现,海洋化合物的活性比较陆地化合物要强上不少,例如现代海洋药物“ET-743”针对医治软组织肉瘤就有杰出的药效。也让人们关于海洋化合物医治肿瘤、心脑血管疾病、神经退行性疾病等寄予了无限期望。
比较陆地化合物,海洋化合物共同新颖的结构也造就了它更高的安全性和更小的副效果。“这些结构是咱们在陆地上没有见过的,人类没有服用结构相似药物的阅历,也就不会有耐药性。”
据悉,例如海藻,所包括的生物多糖干重到达10%-40%,其不一样的结构也会带来不一样的成效。“有抗凝药效的,就能用来医治心脑血管疾病;海藻中的多糖也被发现对对神经细胞发生激活和修正效果,它还能够通过免疫效果来抗肿瘤。”吴文惠标明,“海藻里还有一类比较有特色的化合物——特别氨基酸,有或许通过共同而有用的效果机制对肿瘤和神经性疾病发挥成效。”
向海洋“要药”历史悠久
事实上,海洋很早就成为人们医治疾病的“宝库”。公元前500年的文献就现已记载了用鲍鱼医治贫血,这也是海洋药物的雏形。“鲍鱼里有活性肽,影响胃发生内因子,会促进红细胞的生成。”吴文惠介绍。历史上的唐朝至清朝时期,连续展开了海藻等海洋生物来看病,也积累了百余种海洋生物入药的经历。
建国后至上世纪末,我国在滨海省份中树立了约40家与海洋生物相关的药厂,但年产值一共不超越40亿。“最典型的海洋药物藻酸双酯钠(PSS),一直是咱们国家和全球的抗凝药物。”吴文惠标明,“这段时间里,群众比较了解的还有鱼油。”1984年,美国召开了全球化学学术会议,提出了“向海洋要药”的标语。上世纪90年代起,我国滨海高校、科研院所跟进世界科学前沿,连续展开了海洋天然产品的研讨,现在现已成为世界海洋药物研制的重要力气。
图说:品种繁复的海洋生物,为立异药物研讨供给了丰厚而共同的基因资源与化合物资源 来历/东方IC
21世纪,更多科学家开端追逐“海洋世纪”的蓝色愿望。他们对海洋药物先导化合物的发现、成药性研讨、临床前和临床研讨展开攻关。“当然,比较突出的效果便是GV-971,它也标志着我国海洋药物进入世界前沿范畴。”
但是,向海洋“要药”并不简略。“无论是海藻、海洋动物仍是海洋微生物,一开端发现的时分活性化合物含量都适当低。”吴文惠介绍,“常常遇到的状况是,100克枯燥海藻里最多只能提取10毫克化合物。”带来的影响是,药效毒理试验的展开困难重重。此外,海洋化合物在组成和结构润饰上也面对多种应战,有些海洋生物活性化合物的毒性也比较强。
“海洋天然产品的获取也需求深海设备的支撑。从海洋收集到的生物资源,还要科研人员在陆地上充沛模仿海洋环境,展开后续研讨。”吴文惠标明。
各国发力攻关海洋药物
据介绍,世界各国尤其是美国、俄罗斯、日本及欧盟等国家纷繁拟定了相应方案,斥巨资开发海洋生物资源,海洋药物现已成为世界医药范畴新的竞争点。“1996年,海洋药物开发归入了我国863展开方案,标明国家对海洋药物研制开端归入国家战略。通过20年的培养,现已形成了规模化的海洋药物国家研制系统,取得了令人瞩目的成果”吴文惠告知记者。
半个多世纪以来,全球共有13个海洋立异药物被同意上市。进入新千年后,海洋药物的开发和上市速度显着加速,先后有8个海洋药物被美国FDA和欧盟EMEA同意上市。
记者了解到,我国科研人员也在海洋药物开发上继续耕耘。我国海洋大学管华诗院士团队医治结肠癌的BG136是从南极冰藻中提取天然产品研制而成,拟于今年年底申报临床批文。天然资源部第三海洋研讨所研讨员杨献文团队和制药公司协作,针对肝癌、宫颈癌等5种癌症,从深海微生物中发现抗肿瘤先导化合物。吴文惠教授团队也从700多株海洋微生物中挑选发现了效果机制共同且针对心脑血管疾病成药性优秀的溶栓先导化合物。
吴文惠也指出,目前我国海洋药物的研讨工作,首要是高校和科研院所进行,国家和省市科研部门树立科技专项促进海洋药物展开的根底上,也应该树立制药企业自动参加的有用办法,加速推进产学研协作,推进海洋药物科技效果转化为新药,为保护群众健康做出奉献。
新民晚报记者 郜阳